Новая форма послеоперационного обезболивания

18 декабря 2008 года

Американская фармацевтическая компания «Pacira Pharmaceuticals» сообщила об успешном окончании II фазы клинических испытаний препарата для местного обезболивания «Экспарел» (Exparel), действующее вещество которого — хорошо известный неопиоидный анальгетик бупевакаин. Результаты многоцентрового рандомизированного двойного-слепого исследования Экспарела были представлены на ежегодной встрече Ассамблеи последипломного образования анестезиологов (Annual Postgraduate Assembly in Anesthesiology), которая проходила 12-16 декабря в Нью-Йорке.

Экспарел изготавливается в инновационной форме липосомального* депо пролонгированного действия, которое при введении постоянно дозировано высвобождает бупивакаин. Препарат разработан с целью продлить продолжительность обезболивания в послеоперационный период с 6-8 часов, которые обеспечивают традиционные формы введения бупевакаина, до нескольких дней. Разработчики препарата считают, что Экспарел снизит потребность в опиоидных препаратах, и, соответственно, в установке катетеров и инфузионных дозаторов, что должно ускорить восстановление после операции.

II фаза клинических исследований показала, что Экспарел значительно уменьшает боль и сокращает потребность в опиоидных препаратах,

«Помимо значительного снижения боли через 8-24 часа после введения препарата, пациенты, которые были пролечены Экспарелом, реже нуждались либо совсем не испытывали необходимости в опиоидных препаратах общего действия. Это очень важно, так как снижение использования опиоидов защищает пациентов от их побочных эффектов: сонливости, тошноты, рвоты, угнетения дыхания, — которые могут замедлить общее восстановление после операции», — говорит автор исследования доктор Ричард Лангфорд (Richard Langford) из Центра боли и обезболивания госпиталя Барфоломью (Pain and Anaesthesia Research Centre, St. Bartholomew’s Hospital) в Лондоне.

В исследовании приняли участие 76 мужчин в возрасте от 48 до 63 лет из 10 медицинских центров Великобритании и Австралии, перенёсших операцию по устранению паховой грыжи. Пациенты были разделены на 5 групп. Во время операции пациентам из четырёх групп в операционную рану перед её закрытием ввели Экспарел в дозе 175 мг, 225 мг, 300 мг или 325 мг, пациентам из пятой группы операционную рану обработали 100 мг бупивакаина методом инфильтрации.

Исследование показало, что все пациенты, которым ввели Экспарел, через 8, 12 и 24 часа после операции оценивали уровень боли в 21-31 балл по визуальной аналоговой шкале. Пациенты, получившие традиционную обработку бупевакаином, оценивали интенсивность боли в 45-48 баллов через такие же промежутки времени. Пациенты, получившие Экспарел, меньше нуждались в опиоидах, чем пациенты, пролеченные бупивакаином. Потребность в опиоидых отсутствовала у 71-83% пациентов, из первых четырёх групп (в зависимости от дозы Экспарела) и 50% пациентов, получивших бупивакаин. Мониторинг показателей крови подтвердил, что в течение 72 часов действия Экспарела концентрация препарата в плазме крови оставалась постоянной и не превышала 100 мг/л. Препарат хорошо переносился пациентами и не вызывал серьёзных побочных эффектов.

* Липосомы — это микроскопические заполненные жидкостью сферические частицы, мембрана (оболочка) которых состоит из молекул тех же природных фосфолипидов, что и клеточные мембраны. Водорастворимые (гидрофильные) лекарственные вещества могут быть заключены во внутреннее водное пространство липосом, а жирорастворимые (гидрофобные) — в бислойную липидную мембрану. В последнее время липосомы находят все большее признание в мире как перспективные носители лекарственных веществ, поскольку согласно результатам многочисленных клинических испытаний лекарства, вводимые в составе липосом, более эффективны и менее токсичны, чем применяемые в свободном виде.

Достоинства липосом как носителей лекарств очевидны: полученные из природных фосфолипидов, они, в отличие от полимерных систем доставки лекарств, полностью биодеградируемы и биосовместимы, пригодны для включения в них многих фармакологических агентов, в том числе ферментов, гормонов, витаминов, антибиотиков, иммуномодуляторов и цитостатиков. Включенные в липосомы лекарственные вещества более устойчивы в организме, так как изолированы липидной мембраной от повреждающих воздействий внешних условий, в частности от разрушения в желудочно-кишечном тракте, при этом оказывая меньшее общетоксическое действие на организм. Уникальной особенностью липосом является возможность доставки лекарственных препаратов внутрь клеток, с которыми они взаимодействуют путем слияния или эндоцитоза. Модифицируя мембрану липосом молекулами, обеспечивающими «узнавание» клетки или органа-мишени, можно осуществлять направленную транспортировку лекарств. (Н. Б. Бажутин, В. В. Золин, А. А. Колокольцов, С. Н. Таргонски. Перспективы применения липосомальных препаратов в медицинской практике).

Источник: http://news.prnewswire.com

Neurontin

Опрос о бремени болезни среди пациентов

Помогите докторам узнать о мигрени больше. Ваше мнение и ощущения очень важны, чтобы мы могли лучше помогать вам справляться с мигренью!

Пройти опрос