Звартау Э.Э. ТТС с фентанилом — инновационный подход к лечению хронической боли

Проблемы терапии хронической боли: клинические и социальные аспекты

Симпозиум

Э.Э. Звартау

Профессор института фармакологии имени А. В. Вальдмана СПбГМУ имени академика И. П. Павлова Эдвин Эдуардович Звартау, рассказал о механизмах и преимуществах трансдермальных лекарственных форм перед другими способами введения опиоидных анальгетиков, остановившись подробнее на трансдермальной терапевтической системе фентанила «Дюрогезик».

История применения опиоидов в медицине берет свое начало с 1805 года, когда был открыт морфин. В 1853 году был изобретен шприц, и наркотики вошли в медицину в форме инъекций. А в 1898 году героин впервые стал применяться как противокашлевой препарат уже в таблетированной форме. Однако данные лекарственные формы имеют ряд недостатков, основными из которых являются:

  • высокий риск развития наркозависимости,
  • угнетение дыхательного центра вплоть до летального исхода,
  • возможность нелегального использования.

В XXI веке перед фармакологией встала задача создания новой лекарственной формы опиоидных анальгетиков, лишенных указанных недостатков. Такой формой явилась ТТС — трансдермальная терапевтическая система.

ТТС имеет следующий механизм действия. При аппликации на кожу в течение первых суток формируется депо препарата в подкожно-жировой клетчатке. Затем препарат поступает в кровеносное русло, минуя печень, обеспечивая пациенту стойкое обезболивание. 1 пластырь рассчитан на использование в течение 3 суток.

Преимущества ТТС:

  • высокая эффективность болеутоления,
  • наркотическая безопасность,
  • респираторная безопасность,
  • хорошая биодоступность,
  • длительное поддержание концентрации препарата за счет формирования депо,
  • управляемая концентрация действующего веществ,
  • прямое поступление в кровь (минуя печень),
  • неинвазивный путь введения.
  • удобство применения — 1 раз в 3 суток,
  • хорошая переносимость за счет минимизации ЖКТ-ассоциированных побочных эффектов.

Также было отмечено, что использование ТТС повышает качество организации противоболевой помощи больным. Увеличивается количество приверженных лечению (комплаентных) пациентов, так как ТТС проста в применении, повышается переносимость лекарственного лечения и качества жизни пациентов с хронической болью, уменьшается нагрузка на медицинский персонал поликлиник и служб неотложной помощи, появляется возможность самообслуживания пациентами и родственниками, уменьшается риск диверсификации (немедицинского применения и утечки препарата в нелегальный оборот).

Э.Э. Звартау

В настоящее время на фармакологическом рынке представлена ТТС с фентанилом — «Дюрогезик» и «Дюрогезик матрикс» (фармацевтической компании "Янссен-Силаг"). Фентанил является идеальным опиоидным анальгетиком для трансдермального введения, так как молекула фентанила обладает низким молекулярным весом, высокой липофильностью и высокой проникающей способностью через кожу. Анальгетический потенциал фентанила в 100 раз выше морфина.

Типы ТТС:

  1. резервуарные, где гель с действующим веществом помещен в специальный резервуар, есть полупроницаемая мембрана и адгезивный слой;
  2. матричные, где действующее вещество и адгезив представляют собой единое целое, и данная матрица сама регулирует поступление лекарства через кожу.

Матриксные системы более совершенны: они более тонкие, гибкие, менее заметны на коже, контролируемое высвобождение препарата сохраняется даже после повреждения системы, отсутствует возможность извлечения препарата из ТТС.

Побочные эффекты ТТС минимальны. Наиболее частые из них — запор, тошнота, сонливость.

По результатам исследования (JAMA, Апрель 2000) тенденция к увеличению использования опиоидных анальгетиков в медицинской практике с целью лечения боли не приводит к росту наркотической зависимости. В 1990-1996 годах отмечалось увеличение использования фентанила на 1168% и одновременное снижение случаев наркотической зависимости на 59%. Таким образом, ТТС — это новая ступень в эволюции обезболивания.

XV Российский национальный конгресс «Человек и лекарство»