Болеутоляющие без привыкания

04 сентября 2013 года

Новый вид опиатов поможет пациентам справляться с болью, но без риска седативного эффекта и возникновения привыкания.

Опиоиды, которые включают морфин, до сих пор считались лучшим выборов в случае сильной боли, поскольку они действуют быстро, обеспечивают мощное обезболивание.

Но они также повышают количество дофамина в мозге, вызывая эйфорию, которая со временем притупляется, уступая место наркотической зависимости.

Исследователи работали в течение десятилетий, чтобы разработать более мягкие формы подобных эффективных болеутоляющих средств, но без негативных побочных реакций. «Многие врачи пытались отделить полезные обезболивающее действия опиоидов от побочных эффектов. Это проблема не была решена до последнего времени», — комментирует медицинский эксперт, химик, изучающий влияние опиоидов в Университете Канзаса Джейн Алдрич (Jane Aldrich).

Специалисты из фармкомпании Nektar совершили попытку изобретения нового опиоида, и добавили к основной молекуле препарата боковую цепь производного морфина, что изменило «поведение» молекулы. Скорость, с которой она поступает в мозг, замедлилась, в частности — затруднился ее проход через гематоэнцефалический барьер — барьер между нервной тканью и кровеносной системой, препятствующий проникновению в мозг клеток крови, а также крупных и полярных молекул.

По мнению одного из разработчиков препарата Стива Доберштейна (Steve Doberstein), главного научного сотрудника компании Nekrtar, такие изменения существенно снижают риск возникновения наркотической зависимости. «Опиоидные препараты тем быстрее вызывают привыкание, чем быстрее проникают в мозг, — поясняет доктор Доберштайн. — Героин, например, является формой морфина, которая очень быстро попадает в мозг».

Интересно, что медленное действие нового средства никак не отражается на обезболивающем эффекте — он остается прежним, мощным, позволяющим купировать даже сильную боль. При этом побочные реакции, такие как угнетение дыхания, седативный эффект, также снижены.

В данный момент компания Nektar завершила исследования с участием людей-добровольцев и надеется получить результаты эффективности препарата в уже в сентябре.

Источник: Paininfo.ru